Гормон левоноргестрел: влияние лекарственного препарата на организм

Левоноргестрел: инструкция по применению препарата

Гормон Левоноргестрел: влияние лекарственного препарата на организмВнутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (в т.ч. после незащищенного полового акта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Для внутриматочной терапевтической системы. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 3 кг;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг;

Вызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

В составе внутриматочной терапевтической системы (ВМС) левоноргестрел оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 100%. Cmax в плазме после приема однократной дозы 0,75 мг отмечается через (1,6±0,7) ч и составляет (14,1±7,7) нг/мл. Связывается с сывороточным альбумином (примерно 50%) и глобулином, связывающим половые гормоны (47,5%). Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — (24,4±5,3) ч. Выводится преимущественно с мочой, небольшое количество — с фекалиями.

При использовании ВМС скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки в начале составляет примерно 20 мкг/сут и снижается через пять лет приблизительно до 11 мкг/сут.

Средняя скорость высвобождения левоноргестрела — примерно 14 мкг/сут на протяжении до 5 лет.

ВМС можно применять у женщин, получающих гормональную заместительную терапию, в сочетании с пероральными или трансдермальными препаратами эстрогена, не содержащими гестагенов.

Противопоказано при беременности.

Гиперчувствительность, беременность (или подозрение на нее); для приема внутрь (дополнительно) — тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч.

в анамнезе), период полового созревания, кормление грудью; для ВМС (дополнительно) — имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза, инфекции нижних отделов мочеполового тракта, послеродовой эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки, злокачественные новообразования матки или шейки матки, прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы; патологическое маточное кровотечение неясной этиологии, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки; острые заболевания или опухоли печени.

При проведении клинических испытаний наиболее часто у женщин, принимавших левоноргестрел внутрь (0,75 мг), наблюдались тошнота (23,1%), абдоминальная боль (17,6%), усталость (16,9%), головная боль (16,8%), нарушение менструального цикла, в т.ч. обильное менструальное кровотечение (13,8%), скудное менструальное кровотечение (12,5%), головокружение (11,2%), напряжение молочных желез (10,7%), рвота (5,6%), диарея (5,0%). При применении ВМС Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1%,

Источник: http://med36.com/drug/2321

Этинилэстрадиол — что это за гормон и какой его состав? :

На сегодняшний день многие женщины страдают различными гормональными заболеваниями, поэтому очень часто врачи рекомендуют представительницам женского пола препараты, содержащие этинилэстрадиол. Что это за гормон, в каких случаях его можно применять и в каких не рекомендуется, будет рассмотрено ниже.

Женские половые гормоны

Половые гормоны – это очень важная составляющая здоровья. Именно от них зависит возможность забеременеть, выносить и родить ребенка, а также общее состояние организма и внешний вид женщины. При нормальном состоянии организм способен позаботиться о себе самостоятельно. Однако в некоторых случаях без посторонней помощи просто не обойтись.

Проблема выработки половых гормонов кроется в работе головного мозга. Отвечают за это такие его составные части, как гипоталамус и гипофиз.

В медицине женские половые гормоны носят название «эстрогены». Вырабатываются они в яичниках, однако сигнал к этому подается еще в мозге. Конечно, часть гормонов может поступать вместе с едой, однако эта доля очень незначительная.

Существует три вида женских гормонов:

— эстриол;

— эстрон;

— эстрадиол.

Самый последний из них является самым важным для женского здоровья и способности к деторождению. Нехватка в организме этой составляющей приводит к неправильной работе всех органов и их систем, а также влияет на развитие раковых и других образований.

Однако на сегодняшний день данная проблема вполне решаема. Существует синтетический гормон, который полностью может заменить естественный. Но не забывайте о том, что неправильное его применение только ухудшит ваше состояние.

Фармакология

Данное вещество является синтетическим стероидом, считающимся полным аналогом природного женского гормона. Этинилэстрадиол (что это за гормон, описано в этой статье) способен взаимодействовать с рецепторами эстрогенного типа. Вещество начинает действовать мгновенно, так как его составляющие очень быстро абсорбируются через слизистые оболочки организма и кожные покровы.

Данное вещество окисляется в печени, переходя при этом в другую форму. Выводится этинилэстрадиол (что это за гормон, мы рассмотрим подробно) вместе с мочой.

Так вот, попадая в организм женщины, данный компонент оказывает на нее такие действия:

— слабовыраженный анаболический эффект;

— снижает уровень холестерина в крови;

— способствует увеличению абсорбции кальция.

В каких случаях можно принимать

Этинилэстрадиол (что это за гормон, интересует всех женщин) способен оказывать комплексное воздействие на организм. Его назначают не только врачи-гинекологи, но также и дерматологи, эндокринологи, онкологи и терапевты.

Несмотря на огромное разнообразие лекарств, содержащих этинилэстрадиол, все они оказывают одинаковое влияние на женский организм, повышая уровень эстрогенов.

Именно в связи с нехваткой данного гормона очень часто встречаются:

— неправильная работа яичников;

— плохое самочувствие в период климакса;

— рак молочных желез;

— риск бесплодия;

— угревая сыпь и акне;

— кровотечения из матки непонятного характера;

— вагиниты и молочница;

— чрезмерное выпадение волос.

Также препарат рекомендуется применять после проведения хирургических вмешательств по удалению женских половых органов.

Разнообразие препаратов

Этинилэстрадиол (что это за гормон, побочные действия – это важная информация, которую должна знать каждая женщина) содержится во многих препаратах. Их можно купить в любой аптеке без рецепта врача. Обратите внимание на такие медикаменты: «Мерсилон», «Тризистон», «Мидиана», «Женеттен», «Ярина», «Триквилар», и это далеко не весь перечень.

Противопоказания к применению

Далеко не во всех случаях можно использовать этинилэстрадиол. Что это за гормон, его свойства – это вопросы, интересующие каждую женщину, и не зря.

Ведь с его помощью можно неплохо подкорректировать свое здоровье.

Однако стоит учитывать, что такие препараты имеют множество противопоказаний, поэтому внимательно с ними ознакомьтесь, а еще лучше обратитесь к специалисту, и он подскажет вам, как поступить именно в вашем случае.

Не используйте синтетический гормон в таких случаях:

— некоторые формы рака груди;

— при серьезных заболеваниях печени;

— при герпесе у беременных женщин;

— некоторые виды анемии;

— при тромбозах и тромбоэмболии;

— нельзя использовать средство беременным и кормящим женщинам;

— при эндометриозе.

С особой осторожностью можно применять этинилэстрадиол (что это за гормон, состав — информация, которая всегда содержится в инструкции) при эпилепсии, артериальной гипертензии, мигрени, болезнях сердечно-сосудистой системы, гиперкальциемии, бронхиальной астме и отосклерозе.

При наличии перечисленных выше заболеваний вам нужно осуществлять постоянный контроль за состоянием своего здоровья, регулярно ходить к врачу, проходить соответствующие обследования и сдавать анализы.

Инструкция по применению

Многих женщин интересует вопрос: гормон этинилэстрадиол как влияет на организм? Эта информация очень важна, так как данное вещество может оказывать не только положительный эффект на лечение, но и отрицательный. Обязательно ознакомьтесь со всеми нюансами и только потом делайте выводы о необходимости лечения.

Дозировка же лекарства подбирается сугубо индивидуально и только опытным специалистом.

Женщинам, страдающим аменореей и олигоменореей, подходит суточная дозировка в 0,02-0,1 мг активного вещества. При этом употреблять препарат нужно на протяжении трех недель.

При дисменорее лечение нужно проводить на протяжении двух-трех месяцев. Начинать его лучше всего с четвертого-пятого дня менструального цикла. В этом случае врачи обычно назначают 10 мкг в сутки.

Женщинам во время климакса подходит суточная норма в 0,05 мг лекарства.

С помощью этинилэстрадиола очень часто лечат рак молочной железы. Однако лечение будет наиболее эффективным при сочетании с лучевой терапией.

Средство очень эффективное также и при лечении угревой сыпи. В этом случае может быть назначено около 10 мкг препарата в день. Медикамент можно использовать также и в период полового созревания, но только под строгим наблюдением врача.

Также средство используется женщинами для угнетения лактации. В этом случае принимается 0,06 мг вещества. Данную дозировку нужно разбить на три приема в сутки. Курс лечения составляет девять-десять дней.

Состав и форма выпуска

Данная группа препаратов обычно выпускается в форме таблеток. Основным действующим веществом является гормон этинилэстрадиол, но некоторые производители включают в состав и вспомогательные компоненты, такие как фолиевая кислота, например.

Взаимодействие с другими препаратами

Обратите внимание на то, что данный гормон способен оказывать влияние на другие медицинские средства. Например, эстрогены способны снижать эффективность антикоагулянтов, а также антигипертензивных и гипогликемических медикаментов.

Существуют ли побочные реакции

Далеко не всегда гормоны оказывают столь хороший эффект, как нам бы этого хотелось. В некоторых случаях применение гормональных препаратов приводит к побочным реакциям. Некоторые пациенты жаловались на такие явления:

— дерматологические и аллергические реакции кожных покровов;

— нарушения в обмене веществ (значительный набор веса);

— изменения либидо;

— болезненное увеличение молочных желез;

— головные боли, бессонница и депрессия;

— нарушения в работе пищеварительной системы;

— повышенная склонность к образованию тромбов.

Как видите, побочных эффектов немало. Однако чаще всего они встречаются при неправильном подборе дозировки или при сознательном ее увеличении самими пациентками.

Выводы

Этинилэстрадиол — что это за гормон? Инструкция подробно это объясняет. Этинилэстрадиол — действительно очень важный компонент для женского здоровья. С его помощью можно решить множество проблем и избавиться от многих патологий. Однако хорошего эффекта можно достичь только при правильно подобранной дозировке. Берегите себя и будьте здоровы.

Источник: https://www.syl.ru/article/316796/etinilestradiol—chto-eto-za-gormon-i-kakoy-ego-sostav

Влияние гормональных препаратов на организм человека

Гормональными препаратами называют группу лекарственных средств, применяемых для проведения гормонотерапии и содержащих гормоны либо их синтезированные аналоги.

Влияние гормональных препаратов на организм достаточно хорошо изучено, и большинство исследований находится в свободном для широкого круга читателей доступе.

Различают гормональные средства, содержащие гормоны природного происхождения (их делают из желез убойного скота, мочи и крови разных животных и человека), в том числе, и растительного, и синтетические гормоны и их аналоги, которые, естественно, отличаются от натуральных по своему химическому составу, однако, производят на организм то же физиологическое воздействие.

Гормональные средства готовят в виде масляных и водных составов для внутримышечного или подкожного введения, а также в виде таблеток и мазей (кремов).

Традиционная медицина использует гормональные препараты при заболеваниях, которые связаны с недостаточностью выработки определенных гормонов человеческим организмом, например, дефицит инсулина при диабете, половых гормонов – при сниженной функции яичников, трийодтиронина – при микседеме.

Эта терапия называется заместительной и проводится на протяжении весьма продолжительного периода жизни пациента, а иногда, и всю жизнь.

Также гормональные препараты, в частности, содержащие глюкокортикоиды, прописывают в качестве противоаллергических либо противовоспалительных средств, а минералокортикоиды назначают при миастении.

Влияние гормональных мазей на организм

Учеными отмечено, что по силе воздействия на организм, гормональные препараты наружного применения различаются в зависимости от формы выпуска. Самыми мощными считаются мази, а затем (по степени убывания) уже идут кремы, лосьоны, гели и жидкие формы (спреи).

Гормональные мази, содержащие топические кортикостероиды, с успехом применяются при лечении кожных заболеваний неинфекционного происхождения, в том числе, и аллергических проявлений.

Их действие направлено на устранения причины высыпаний или раздражений кожи, которой является воспалительный процесс.

Конечно, в отличие от таблеток или инъекция гормональных средств, гормоны, содержащиеся в мазях, не всасываются в кровь в больших дозах, поэтому и их воздействие на внутренние органы и системы минимально.

Эти мази достаточно эффективны, но требуют предельной осторожности и четкого соблюдения врачебных рекомендаций при употреблении, то есть, наружные гормональные средства надобно наносить в строго определенной дозировке, локализовано и с соблюдением правил, обозначенных доктором.

Читайте также:  Женские лоферы: рекомендации стилистов

Также нежелательно длительное бесконтрольно применение гормональной мази, особенно, с высокой концентрацией активных веществ. Ни о каком САМОЛЕЧЕНИИ и САМОНАЗНАЧЕНИИ гормональных мазей и речи быть НЕ МОЖЕТ.

Хотя кортикостероидные вещества в мазях являются синтезированными, но, тем не менее, они исправно выполняют функции гормонов. Поэтому многих пациентов тревожит вопрос, не окажут ли эти соединения пагубного воздействия на обменные процессы организма, регулируемые эндокринной системой.

Учеными доказано, что при попадании в кровь (через кожные покровы), гормоны действительно способны несколько снизить продуктивность надпочечников, однако, это происходит только в период проводимой наружной гормонотерапии (нанесение мазей).

После завершения курса лечения деятельность надпочечников полностью восстанавливается.

Влияние гормональных контрацептивов на организм

С момента появления первых противозачаточных таблеток (более 50 лет назад), гормональные контрацептивы вызывают горячие споры. Не утратила актуальности эта тема и до сих пор.

Кто-то относится к сторонникам, утверждающим, что от постоянного применения гормонов их состояние здоровья заметно улучшилось, а кто-то и к ярым противникам употребления пилюль для предупреждения нежелательной беременности.

Несомненно, одно – и польза, и вредные побочные эффекты от такой формы контрацепции достаточно хорошо изучены и давно известны.

Влияние гормональных контрацептивов на организм исключительно индивидуально и зависит от многих факторов.

Следует учитывать, что употребление лекарственных препаратов – это прямое вмешательство в естественное течение физиологических процессов в организме и оказание прямого влияния на ежесуточное функционирование всех систем и органов.

Вот почему принимать решение о приеме каких-либо медикаментозных средств, в частности, гормонов, МОЖЕТ ТОЛЬКО ВРАЧ, желательно, на основе проведенного комплексного обследования и сдачи анализов, в том числе, и на состояние гормонального фона.

Влияние гормональных таблеток на организм

Как и любое лекарственное средство, противозачаточные таблетки воздействуют на весь организм в целом. Доказано опытным путем, что регулярный длительный прием гормональных таблеток снижает риск возникновения рака в среднем на 50% (+ — 5%). Но при обнаружении опухоли, гормональные препараты уже не назначаются.

Также врачи отмечают, что употребление противозачаточных средств способствует нормализации менструального цикла и уменьшению болезненности при месячных. Иногда у женщин с проблемами кожи, в частности, угревыми высыпаниями, от приема гормонов прыщи пропадают. Это обусловлено тем, что прыщи были вызваны гормональным сбоем в организме, а противозачаточные пилюли данную проблему устранили.

Особое внимание при приеме гормональных контрацептивов следует обратить на следующие рекомендации:

  • таблетки, предназначенные для предохранения от нежелательной беременности, не защищают женский организм от болезней, передающихся половым путем;
  • женщинам старше 35 лет при приеме комбинированных контрацептивных таблеток следует отказаться от курения, так как в этом случае в разы увеличивается риск закупорки сосудов;
  • во время вскармливания нежелательно применять таблетки комбинированного состава, так как эстроген в их составе влияет на качество и состав молока. В данном случае назначаются таблетки, содержащие лишь гормон желтого тела;
  • при появлении тошноты, головокружения, расстройства желудка следует обратиться за консультацией к специалисту;
  • в случае, если вам прописывают лекарственные препараты, вы должны ставить в известность врача о том, что принимаете гормональные контрацептивы;
  • если случился пропуск в приеме таблеток, то возникает необходимость в применении дополнительных противозачаточных средств, например, презервативов.

Для женщин с тяжелыми формами эндокринных заболеваний, например, сахарный диабет, а также, имеющим патологию сердца и сосудов, новообразования, прием оральных контрацептивов нежелателен. Больше о влиянии гормональных препаратов на организм вам расскажет лечащий врач, так как их назначение целесообразно только после полного обследования с учетом индивидуальных особенностей организма.

Источник: http://healthabc.net/vliyanie-gormonalnyx-preparatov.html

Левоноргестрел (levonorgestrel)

Левонова (Levonova), Мирена (Mirena), Норплант (Norplant).

Состав и форма выпуска

Левоноргестрел. Капсулы для имплантации (в 1 капс. — 36 мг) ; внуриматочная спираль (в 1 ВМС — 52-52 мг).

Фармакологическое действие

Синтетический прогестин. Контрацептивное средство. Оказывает влияние на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к незначительному снижению пика ФСГ и ЛГ.

Вызывает изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации зародыша. Способствует увеличению вязкости цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

После подкожной имплантации 6 капc, контрацептивный эффект достигается через 24 ч.

Левоноргестрел в составе внутриматочной спирали оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий (снижая его имплантационную функцию), маточные трубы, вязкость слизи цервикального канала, что увеличивает эффективность и длительность применения ВМС, без подавления овуляции.

Фармакокинетика

Диффузия из вертикального стержня Т-образного устройства происходит непрерывно со скоростью 20 мкг/сут. Через несколько нед установки концентрация в плазме составляет 0,4-0,6 нмоль/л.

После длительного присутствия устройства (24, 60 мес) в полости матки концентрация левоноргестрела в плазме крови составляла 192 и 159 пг/мл, соответственно. Указанные концентрации являются низкими и системное действие препарата минимально.

Капсулы имплантируют под кожу во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет. Контрацептивный эффект достигается через 24 ч.

При поступлении в кровь левоноргестрел связывается с белками плазмы крови — 97% (с ГСПГ и альбумином) и только 2,5% находится в свободном виде. Vd — 137 л. Т1/2 -14-20 ч. Метаболизируется с образованием глюкуронидных конъюгатов. Выводится с мочой 60% и с калом 40% в виде метаболитов.

Показания

Капсулы для имплантации: длительная гормональная контрацепция в случаях, когда не могут быть использованы внутриматочные и эстрогенсодержащие контрацептивы; при необходимости немедленной контрацепции после аборта.

Внутриматочная спираль: контрацепция.

Применение

Капсулы — 6 шт. имплантируют п/к во внутреннюю область плеча по оригинальной методике хирургическим путем сроком на 5 лет. Внутриматочную спираль рекомендуется вводить на 46-й день менструального цикла.

После искусственного аборта сразу или, что более предпочтительно, после очередной менструации. После неосложненных самопроизвольных родов — не ранее чем через 6 нед. Через 3 мес после имплантации капсул и затем 1 раз в год необходим врачебный контроль.

У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно.

Показаниями для немедленного удаления капсул являются: острые нарушения зрения; плановое оперативное вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес (в этом случае капсулы удаляют за 6 нед до операции); первые симптомы тромбофлебита или тромбоэмболии; симптомы острого заболевания печени; мигренеподобные боли.

При острых и тяжелых формах хронических заболеваний печени необходим контроль печеночных проб с интервалом 8-12 нед. Если на фоне действия препарата ожидаемая менструация не наступила в течение 6 нед от начала предыдущей менструации или менструальноподобной реакции, необходимо исключить наличие беременности.

Конструкция ВМС обеспечивает выделение левоноргестрела с постоянной скоростью 20 мкг/сут. Создается высокая концентрация левоноргестрела в в эндометрии, наблюдаются морфологические изменения эндометрия.

Утолщение слизистой оболочки цервикального канала предупреждает проникновение спермы в матку. Кроме того, происходит угнетение подвижности сперматозоидов в матке и маточных трубах. У некоторых женщин происходит угнетение овуляции. Срок действия ВМС 5 лет.

После удаления ВМС репродуктивная функция восстанавливается быстро.

Препарат не рекомендуется применять в период лактации, т.к. левоноргестрел проникает в грудное молоко. При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для уточнения диагноза.

Побочное действие

Межменструальные кровянистые выделения, нарушения менструального цикла, иногда масталгия, тошнота, головная боль, акне, задержка жидкости в организме. При применении капсул также возможны гирсутизм, депрессия, дерматит, выпадение волос, редко — тромбоэмболия.

Противопоказания

Беременность, острые и подострые воспалительные процессы внутренних и наружных половых органов, злокачественные опухоли тела и шейки матки, метроррагии неясного генеза, врожденные аномалии развития тела и шейки матки, эндометриоз, миома матки, хронический сальпингоофарит и эндометрит, эрозия шейки матки, внематочная беременность в анамнезе, нерожавшие женщины.

Кроме того, применение капсул противопоказано при гепатозе беременных в анамнезе, острых заболеваниях печени, синдроме Дубина—Джонсона, синдроме Ротора, раке молочной железы, герпесе, тромбозах артерий и вен, тромбоэмболиях в анамнезе, кровотечениях неясной этиологии в анамнезе, нарушениях жирового обмена.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффективность препарата могут снижать индукторы ферментов микросомального окисления (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, ампициллин, тетрациклин, ритонавир, гризеофульвин, препараты зверобоя). Вероятно, оно несущественно при применении внутриматочной системы, т.к. в этих случаях препарат оказывает, главным образом, местное действие.

Посткоитальные контрацептивы

Синонимы

Микролют (Microlut), Постинор (Postinor). Эскапел (Escapelle).

Состав и форма выпуска

Левоноргестрел. Таблетки со знаком «inor» на одной стороне (750 мкг). Эскапел. Таблетки (1,5 мг). Микролют. Драже (1,5 мг).

Фармакологическое действие

В рекомендуемых дозах левоноргестрел вызывает торможение овуляции, если половой акт произошел в преовулярной фазе менструального цикла, т.е. в период наибольшей вероятности оплодотворения.

Вызываемая препаратом регрессия пролиферации эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При состоявшейся имплантации препарат неэффективен.

Эффективность контрацепции уменьшается по мере увеличения времени, прошедшего между половым актом и приемом препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Сmax в плазме достигается через 2 ч и составляет 18,5 нг/мл. Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата. Биодоступность — 90%.

Связывается с белками плазмы крови — 97% (с ГСПГ и альбумином) и только 2,5% находится в свободном виде. Vd — 137 л. Т1/2 — 14-20 ч. Метаболизируется с образованием глюкуронидных конъюгатов.

Выводится с мочой 60% и с калом 40% в виде метаболитов.

Показания

Экстренная посткоитальная гормональная контрацепция.

Применение

1 таб левоноргестрела принимают внутрь не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи, после полового акта в течение 48 ч, но не позднее 72 ч.

При многократных половых актах через 8 ч после первой дополнительно принимают еще 1 таб. Не рекомендуется применять левоноргестрел в таких дозах чаще чем 1 раз в 4-6 мес.

Таблетки левоноргестрела можно применять в любой день менструального цикла.

Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, эффективность препарата снижается. Для уменьшения кровотечения, которое может возникать через 2-3 дня после отмены препарата, назначают аскорбиновую кислоту и рутозид. В случае более обширного кровотечения перед повторным применением постинора требуется гинекологическое обследование.

Побочное действие

Тошнота, рвота, усталость, боли в низу живота, головная боль, головокружение; напряжение молочных желез, менструальноподобное кровотечение, нарушение менструального цикла.

Противопоказания

Заболевания печени и желчных путей; желтуха во время беременности, в т. ч. в анамнезе, беременность, период полового созревания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффективность препарата снижают индукторы ферментов микросомального окисления (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, ампициллин, тетрациклин, ритонавир, гризеофульвин, препараты зверобоя). Левоноргестрел может повысить токсичность циклоспорина за счет подавления его метаболизма.

Источник: http://farmaspravka.com/levonorgestrel-levonorgestrel

Левоноргестрел

Перейти в Каталог медицинских терминов

Вернуться в Каталог лекарств

А   Б   В   Г   Д   Е   Ж   З   И   К   Л   М   Н   О   П   Р   С   Т   У   Ф   Х   Ц   Ч   Ш   Щ   Э   Я  

Найдено в 93-х вопросах:

гинеколог 24 сентября 2015 г. / Мария / Краснодар

… который порвался в самый ответственный момент. Шансы забеременеть у меня всегда очень высокие. Сегодня утром приняла таблетку эскапел ( левоноргестрел) и только потом узнала , что этот препарат мне скорее всего не поможет. Так как во первых мой имт = 30 … открыть

гинеколог 6 августа 2015 г. / Ирина / Уральск

… имплантация еще не произошла?Понятно что эффективность ниже,но… При рекомендуемом режиме дозирования Постинор (левоноргестрел) подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения … открыть

онкогинеколог 1 июля 2014 г. / Наталья / Красноярский край

Здравствуйте!можете ли вы ответить на вопрос, почему нельзя применить ВМС «Мирену » при гормонозависимом РМЖ? после операции РСР по Блохину пройдено облучение 22сеанса,… открыть

1 июля 2014 г. / Петров Андрей Витальевич

Наташа, здравствуйте. Дело в том, что Мирена вводится ДО начала лечения тамоксифеном, так как левоноргестрел — гестоген в Мирене относится к группе эстрогенов, а тамоксифен связывается с эстрогенными рецепторами, в том числе и с миреновским гестогеном. … смотреть

Читайте также:  Какую выбрать мазь от молочницы для женщин

гинеколог 29 марта 2014 г. / Елена / витебск

… , у меня тогда нет приливов, месячные скудные, 3 дня. Принимаю долго новинет, сейчас доктор сказала что evaluna 20, там левоноргестрел, менее опасен для тромбоза, что я должна попробовать. Я принимала две недели, постоянно хочу есть и состояние моральное … открыть

аптека 13 января 2014 г. / Виктория…

Добрый день.Подскажите, что лучше принять для экстренной помощи постинор или эскапел,какой из этих препаратов мягче? открыть

13 января 2014 г. / Аптека

Виктория…, Они одинаковые (левоноргестрел). смотреть

контрацепция 7 апреля 2013 г. / Ксения / Беларусь

… во время «опасных дней». В течение 48 часов приняла левоноргестрел 1,5 мг однократно. Как предупреждалось в инструкции о возможном раннем … на 12 дни цикла рвался презерватив. Снова приняла левоноргестрел 1,5 мг однократно в течение 48 часов. Очередной цикл … открыть

контрацепция 3 января 2013 г. / Анна / Екатеринбург

Здравствуйте , хотела бы поинтересоваться какие противозочаточные таблетки наиболее хороши) была на приеме у гениколога она мне предложила несколько видов таблеток… открыть

25 марта 2013 г. / Ольга

Дроспиренонсодержащие таблетки типа Ярины и Джес изъяты из оборота в Европе и некоторых штатах США. Загуглите. Я бы не стала их пить. Минизистон все же дольше держится на рынке и левоноргестрел не является запрещенным. Думайте, гуглите. смотреть

контрацепция 2 марта 2013 г. / Анна / Москва

… выделения могут говорить о недостатке гестагенового компонента. Если все же придется менять препарат, какой лучше выбрать? Или просто начать пить Минизистон с более высокой дозой гармона — этинилэстрадиол 30 мкг и левоноргестрел 125 мкг. Заранее спасибо! открыть

аптека 25 ноября 2012 г. / Лиза / Томск

ЧТо делать??? пью минизистон уже 5 месяцев.Завтра нужно начать новую пачку.Я обошла ВСЕ аптеки в городе-и нигде его нет!!! Можно ли перейти на другие ОК самостоятельно??… открыть

19 февраля 2013 г. / Елена

В Линдинет — гестоден, а в минизистоне — левоноргестрел. Так же эти препараты различаются «поколениями». Далеко не всем женщинам можно принимать ок с гестоденом, левоноргестрел менее вреден. смотреть

гинеколог 7 августа 2012 г. / Наталья / Санкт-Петербург

Здравствуйте,врач мне назначил спираль Мирена(у меня аденомиоз,удалили полип).Но не очень хочется ее ставить.На КОК у меня побочный эффект-головные боли.Можно ли заменить… открыть (еще 3 сообщения)

Последние 5:

7 августа 2012 г. / Наталья

Татьяна Борисовна Маланова, я читала.Левоноргестрел и там и там. смотреть

гинеколог 10 мая 2012 г. / Настя / Санкт-Петербург

15 февраля принимала Эскапел. Месячный цикл сбился. То 22, то 28 дней. Последние месячные были 9-13.04. 09.05 при ПА порвался презерватив,заметили только после. Какова вероятность… открыть

11 мая 2012 г. / Татьяна Борисовна Маланова

… мкг ЭЭ, или четырех — по 20 мкг ЭЭ, или двух — по 50 мкг ЭЭ, или первых таблеток трехфазных ОК. 2. Левоноргестрел в виде: Постинор — 750 мкг прием не позднее 72 часов после полового акта, еще 1 таблетку через 12 часов. Эскапел (Norlevo) – … смотреть

гинеколог 4 мая 2012 г. / Алина / Пермь

Был половой акт 12 часов назад. остался призерватив внутри. достала его, но переживаю что сперма попала . какую таблетку выпить. у меня желчно каменая болезнь. и во всех… открыть

5 мая 2012 г. / Татьяна Борисовна Маланова

… 35 мкг ЭЭ, или четырех — по 20 мкг ЭЭ, или двух — по 50 мкг ЭЭ, или первых таблеток трехфазных ОК. 2. Левоноргестрел в виде: Постинор — 750 мкг прием не позднее 72 часов после полового акта, еще 1 таблетку через 12 часов. Эскапел (Norlevo) – … смотреть

контрацепция 28 апреля 2008 г. / Лиза

Скажите, какой гормон лучше — гестоден, левоногестрел или дезогестрел? Какое они оказывают влияние на организм кроче конрацептивного? В чем разница? СПАСИБО заранее… открыть

2 мая 2012 г. / Анна

Так какой гормон сильнее: левоноргестрел 0,15 или дезогестрел 015.? смотреть

Источник: http://www.03.ru/terms/drug/levonorgestrel

Левоноргестрел — инструкция по применению, цены, отзывы

На странице приведена информация о лекарственном препарате Левоноргестрел — инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.

Производители: Beijing Prorepharm Co.

, Ltd

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Общие советы и консультации по контрацепции
  • Наблюдение за применением (внутриматочного) противозачаточного средства
  • Обильные, частые и нерегулярные менструации
  • Менопауза и климактерическое состояние у женщины

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Контрацептивное
  • Гестагенное

Фармакологическая группа

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Показания к применению препарата Левоноргестрел

Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (в т.ч. после незащищенного полового акта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Для внутриматочной терапевтической системы. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.

Форма выпуска препарата Левоноргестрел

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 3 кг;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг;

Фармакодинамика

Вызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

В составе внутриматочной терапевтической системы (ВМС) левоноргестрел оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 100%. Cmax в плазме после приема однократной дозы 0,75 мг отмечается через (1,6±0,7) ч и составляет (14,1±7,7) нг/мл.

Связывается с сывороточным альбумином (примерно 50%) и глобулином, связывающим половые гормоны (47,5%). Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — (24,4±5,3) ч. Выводится преимущественно с мочой, небольшое количество — с фекалиями.

При использовании ВМС скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки в начале составляет примерно 20 мкг/сут и снижается через пять лет приблизительно до 11 мкг/сут. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела — примерно 14 мкг/сут на протяжении до 5 лет.

ВМС можно применять у женщин, получающих гормональную заместительную терапию, в сочетании с пероральными или трансдермальными препаратами эстрогена, не содержащими гестагенов.

Противопоказано при беременности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность (или подозрение на нее); для приема внутрь (дополнительно) — тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч.

в анамнезе), период полового созревания, кормление грудью; для ВМС (дополнительно) — имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза, инфекции нижних отделов мочеполового тракта, послеродовой эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки, злокачественные новообразования матки или шейки матки, прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы; патологическое маточное кровотечение неясной этиологии, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки; острые заболевания или опухоли печени.

Побочные действия

При проведении клинических испытаний наиболее часто у женщин, принимавших левоноргестрел внутрь (0,75 мг), наблюдались тошнота (23,1%), абдоминальная боль (17,6%), усталость (16,9%), головная боль (16,8%), нарушение менструального цикла, в т.ч. обильное менструальное кровотечение (13,8%), скудное менструальное кровотечение (12,5%), головокружение (11,2%), напряжение молочных желез (10,7%), рвота (5,6%), диарея (5,0%). При применении ВМС Со стороны нервной системы и органов чувств: ?1%,

Источник: http://mymedlife.ru/content/levonorgestrel

Рефераты, дипломные, курсовые работы — бесплатно: Библиофонд!

На протяжении долгой истории человечества его рост сдерживала высокая смертность вообще и детская в особенности. Таким образом, большие семьи были насущной необходимостью. Они обеспечивали выживание рода.

Положение изменилось в последние 100 лет. Впечатляющие успехи медицины, санитарии и гигиены, улучшение условий жизни значительной части населения Земли привело к уменьшению смертности и увеличению продолжительности жизни человека.

В результате – гигантский скачок численности населения, получивший название демографического взрыва.

Впервые человечество столкнулось с реальной угрозой истощения ресурсов, а регулирование численности населения стало одной из задач государственного уровня.

Изменения произошли и в психологии людей. Понизилось значение семьи и продолжения рода. Как результат, на фоне общего роста – убыль населения в ряде стран. Можно не принимать подобных изменений, но реальность в том, что многие женщины считают необходимым тем или иным способом предотвращать беременность, и желательно, чтобы выбранный способ был безопасен для здоровья женщины.

До последнего времени в нашей стране основным сред­ством регуляции рождаемости оставались искусственные аборты, приносящие вред здоровью женщин. По числу абортов Россия занимает второе место (после Румынии) среди европейских стран.

Искусственное прерывание беременности нередко является причиной серьезных эндокринных нарушений, про­являющихся в виде различных нарушений менструального цикла, бесплодия, эндометриоза, мастопатии, миомы матки, синдрома поликистозных яичников и т.д.

Неблагоприятно сказывается аборт и на тече­ние последующей беременности. У половины женщин перенесенный аборт может явиться причиной невынашивания беременности, слабо­сти родовой деятельности, кровотечений. Аборт приводит к воспалительным заболеваниям половых органов, тяжелому течению кли­мактерического периода, и являются фоном для развития онкологических заболеваний.

Таким образом, высокая частота абортов и связанных с ними осложнений, свидетельствуют о необходимости изы­скания наиболее эффективных и безопасных методов пре­дупреждения непланируемой беременности.

Научные исследования, произведенные экспертами ВОЗ, показали, что широкое использование контрацептивных средств позволит снизить вдвое материнскую и в 3 раза детскую смертность.

Чрезвычайно важное значение имеет влияние контра­цепции на здоровье женщины. Сегодня можно с уверенно­стью утверждать, что контрацепция, назначенная врачом, прошедшим специальную подготовку, и правильно исполь­зуемая пациенткой, — это один из путей сохранения здоро­вья женщин.

Никогда за всю историю развития человечества у него не было столько возможностей для использования контра­цептивных средств, как в настоящее время: гормональные, внутриматочные, барьерные методы, хирургическая стери­лизация, естественные методы, посткоитальная контрацеп­ция.

Безусловно, каждый из этих методов в целом и его ви­ды, в частности, имеют свои показания и противопоказа­ния, преимущества и недостатки и должны подбираться дифференциально и конкретно для каждой женщины в зависимости от возраста, состояния половой системы, отсутствия или наличия тех или иных заболеваний и т.д.

В последние годы исследования в области гормональ­ных противозачаточных средств в основном сосредоточе­ны на разработке лекарственных форм, которые облада­ли бы высокой контрацептивной эффективностью, но не оказывали нежелательного влияния на показатели обмена веществ, не повышали риск развития осложнений и по­бочных реакций.

Современные гормональные контрацептивы обладают способностью почти в 100% предупреждать беременность и при умелом использовании благоприятно влиять на здоровье женщины. Первый гормональный контрацептив – Enovid содержал 0,15 мг местранола и 9,85 мг норэтинодрела и стал применяться с 1959 года.

Пероральные контрацептивы (ПК) применяют около 150 млн. женщин во всем мире. Развитие гормональной контрацепции шло в направлении синтеза новых высокоактивных гормональных субстанций и перехода к использованию низкодозированных комплексных ПК (КПК), сохраняющих высокую контрацептивную надежность.

Методы контрацепции.

Возможны следующие методы контрацепции:

  • Барьерные методы (презервативы – 10-3%, фемидом, диафрагмы/колпачки – 3-15%)
  • Химические методы (спермициды – таблетки, свечи, кремы, тампоны, губки – 10-25%)
  • ВМС (спирали, петли – 3%)
  • Физиологические методы (воздержание – 0%, календарные и температурные методы – 20%, прерванный половой акт – 20%)
  • Стерилизация (рассечение семявыносящих протоков/маточных труб

Источник: https://www.BiblioFond.ru/view.aspx?id=21707

Левоноргестрел

(Levonorgestrel)

Торговые названия

Норплант.
Групповая принадлежность

Прогестаген

Описание действующего вещества (МНН)

Левоноргестрел
Лекарственная форма

капсулы для имплантаций под кожу
Фармакологическое действие

Контрацептивное гестагенное средство. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов, блокирует высвобождение рилизинг-факторов (ФСГ и ЛГ).

Вызывает временные атрофические изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации яйцеклетки. Снижает объем менструального кровотечения, снимает пред- и менструальные боли. Контрацептивный эффект достигается через 24 ч.

Читайте также:  Можно ли забеременеть на пятый день месячных

Показания

Длительная гормональная контрацепция в случаях, когда не могут быть использованы ВМК и комбинированные эстроген-гастагенные контрацептивы.
Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, острые и подострые воспалительные процессы внутренних и наружных половых органов (в т.ч.

хронический сальпингоофорит и эндометрит), злокачественные опухоли тела и шейки матки, генитальные кровотечения неясной этиологии (в т.ч.

метроррагия), врожденные аномалии развития тела и шейки матки, эндометриоз, миома матки, эрозия шейки матки, внематочная беременность (в анамнезе), нерожавшие женщины, гепатоз беременных (в анамнезе), острые заболевания печени, злокачественная гепатома, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), рак молочной железы, герпес, тромбоз артерий и вен, тромбоэмболия (в анамнезе), внутричерепная гипертензия (в т.ч. идиопатическая и в анамнезе), нарушения жирового обмена.
Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: дисменорея (включая межменструальное кровотечение), изменение либидо, масталгия, гирсутизм. Со стороны нервной системы: мигренеподобная головная боль, головокружение, тревожность, депрессия.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела, задержка жидкости в организме. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота. Со стороны кожных покровов: акне, дерматит, выпадение волос. Прочие: редко — тромбоэмболия.

Способ применения и дозы

Капсулы — 6 шт, имплантируют п/к во внутреннюю область плеча по оригинальной методике хирургическим путем сроком на 5 лет.
Особые указания

Через 3 мес после имплантации капсул и затем 1 раз в год необходим врачебный контроль. У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие менее эффективно.

Показаниями для немедленного удаления капсул являются: острые нарушения зрения, плановое оперативное вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес (в этом случае капсулы удаляют за 6 нед до операции), первые симптомы тромбофлебита или тромбоэмболии, симптомы острого заболевания печени, мигренеподобные боли. При острых и тяжелых формах хронических заболеваний печени необходим контроль «печеночных» проб с интервалом 8-12 нед. Если на фоне лечения ожидаемая менструация не наступила, необходимо исключить наличие беременности. При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для уточнения диагноза.
Взаимодействие

Рифампицин, фенитоин, барбитураты, бензодиазепины, ампициллин, тетрациклин уменьшают эффект левоноргестрела.

Источник: http://spravka.komarovskiy.net/levonorgestrel-3.html

Левоноргестрел — инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания — Лекарственный справочник ГЭОТАР

Клинико-фармакологическая группа:  

«Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты»

  • Мирена®
  • МОДЭЛЛЬ® 911Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.     Израиль
  • ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО     Венгрия
  • ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО     Венгрия
  • Эскинор-Ф
  • АТХ:

    G.03.A.D   Препараты для экстренной контрацепции

    G.03.A.D.01   Левоноргестрел

    Фармакодинамика:

    Как контрацептивное средство вызывает изменения в эндометрии, препятствующие имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Тормозит процесс овуляции, повышает вязкость цервикальной слизи, препятствуя продвижению сперматозоидов.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь всасывается быстро и полностью (биодоступность 100%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Связывается с белками плазмы на 97,5 %. Метаболизируется в печени.

    Период полувыведения составляет 24,4 ч. Элиминация почками.Показания:

    Применяется в качестве экстренного противозачаточного средства. Используется в составе комбинированной заместительной гормонотерапии.

    Противопоказания:

    Опухоли молочных желез, острые заболевания печени, внутричерепная гипертензия (в том числе в анамнезе), тромбофлебиты и тромбоэмболии в анамнезе, недиагностированные кровотечения из половых органов и мочевыводящих путей, сахарный диабет, осложненный ангиопатией, ишемическая болезнь сердца.

    Индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Заболевания печени и желчевыводящих путей, болезнь Крона, желтуха, в том числе в анамнезе.

    Беременность и лактация:Рекомендации по FDA — категория Х. При беременности и в период лактации прием препарата противопоказан.Способ применения и дозы:

    Внутрь 0,75 мг в течение 72 ч после незащищенного полового акта. Повторный прием в той же дозировке через 12 часов. Либо 1,5 мг однократно в течение 72 часов после полового акта.

    Высшая суточная доза: 1,5 мг.

    Высшая разовая доза: 1,5 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: внутричерепная гипертензия, бульбоспинальный паралич, головная боль, эмоциональная лабильность, быстрая утомляемость.

    Сердечно-сосудистая система: тромбофилия.

    Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм.

    Репродуктивная система: метроррагия, аменорея, образование кист яичников, фиброзно-кистозной мастопатии.

    Органы чувств: непереносимость контактных линз.

    Дерматологические проявления: кожный зуд, алопеция.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов, влагалищное кровотечение.

    Взаимодействие:

    Снижается контрацептивный эффект при одновременном применении с индукторами цитохрома Р450.

    Препараты: ампренавир, невирапин, лансопразол, окскарбазепин, топирамат, тритионин, такролимус, барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, рифампицин, тетрациклин, ампициллин, гризеофульвин и средства, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforаtum) снижают эффективность левоноргестрела.

    При одновременном применении с циклоспорином увеличивается риск токсичности.

    Левоноргестрел влияет на эффективность антикоагулянтов и гипогликемических лекарственных средств.

    Особые указания:

    Использовать препарат в целях «аварийной контрацепции» не рекомендуется несколько раз за время одного менструального цикла.

    У пациенток с избыточной массой тела понижено контрацептивное действие препарата.

    ИнструкцииВверх

    Источник: http://www.lsgeotar.ru/levonorgestrel.html

    Гестагенные препараты: характеристика, показания к применению и побочные реакции

    Прогестины

    19.02.2018

    3.5 тыс.

    2.3 тыс.

    7 мин.

    Гестагены (прогестины) относятся к группе половых гормонов. В лютеиновую фазу месячного цикла они вырабатываются в желтом теле, а во время беременности — в плаценте. Основной их функцией является подготовка организма женщины к зачатию и вынашиванию плода.

    Для лечения состояний, связанных с недостаточной секрецией гестагенов, используют их синтетические производные. Лекарства выпускаются в различных формах, что делает их прием более удобным и позволяет снизить число побочных реакций.

    Гестагены производятся из холестерина и по своей природе являются стероидными соединениями. Основная их функция — подготовка внутренней стенки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

    Главным прогестагеном в организме является прогестерон. Он способствует развитию молочных желез, увеличивает скорость основного обмена, регулирует водный баланс, стимулирует центр терморегуляции, а также является предшественником других половых гормонов и кортикостероидов — глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

    Схема синтеза стероидов в организме

    При патологиях, вызванных дефицитом прогестерона, применяют лекарства, содержащие гестагены.

    В связи с тем что они имеют сходную структуру с другими стероидами организма, между веществами возможны перекрестные взаимодействия.

    Активный компонент препарата может связываться с рецепторами, чувствительными к андрогенам или кортикостероидам, и имитировать их эффекты. Часто это приводит к развитию побочных реакций.

    Классификация гестагенных препаратов описана в таблице:

    Группа лекарств Название препаратов
    Препараты прогестерона Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон

    Синтетические прогестагены:

    1. 1. Производные прогестерона
    2. 2. Производные тестостерона (19-нортестостерона)
    1. 1. Дидрогестерон, ципротерона ацетат, хлормадинона ацетат
    2. 2. Линестерол, норгестрел, левоноргестрел, дезогестрел, норгестимат, диеногест, гестоден
    Производные спиронолактона Дроспиренон

    Показаниями к применению прогестинов служат состояния, связанные с недостаточной выработкой прогестерона:

    • нарушения менструального цикла — аменорея и дисменорея, болезненные месячные, предменструальный синдром;
    • бесплодие;
    • угрожающий аборт;
    • привычное невынашивание на ранних сроках;
    • дисфункциональные маточные кровотечения;
    • эндометриоз;
    • миома матки.

    Также их используют в следующих случаях:

    • для профилактики гиперплазии эндометрия у женщин в климаксе (на фоне заместительной терапии эстрогенами);
    • с целью контрацепции;
    • для проведения прогестероновой и циклической проб при выяснении причины задержки месячных.

    Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:

    • задержка жидкости в организме;
    • появление периферических отеков;
    • набор массы тела;
    • боли в молочных железах;
    • рост волос на лице;
    • угревая сыпь;
    • нарушение углеводного и жирового обмена.

    Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.

    В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.

    Синтетические гестагены широко применяются в гинекологии. Они выпускаются в чистом виде, а также в составе комбинированных средств для контрацепции и заместительной терапии. Существуют формы для местного применения, приема внутрь и парентерального введения — подкожного, внутриматочного и внутримышечного.

    Список прогестинов, обладающих гестагенным действием:

    Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
    Прогестины Дидрогестерон (Дюфастон) Таблетки
    Норэтистерон (Норколут)
    Прогестерон (Утрожестан, Прожестожель) Таблетки, гель для наружного применения, раствор для внутримышечного введения

    Прогестиновые контрацептивы:

    Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
    Мини-пили Левоноргестрел (Микролют) Драже
    Линестренол (Экслютон) Таблетки
    Прогестиновые оральные контрацептивы Дезогестрел (Чарозетта) Таблетки
    Парентеральные формы Медроксипрогестерон (Депо-Провера) Суспензия для внутримышечного введения
    Этоногестрел (Импланон НКСТ) Имплантат для подкожного введения
    Левоноргестрел (Мирена) Внутриматочная спираль
    Средства для экстренной контрацепции Левоноргестрел (Постинор) Таблетки
    Мифепристон

    Комбинированные оральные контрацептивы (КОК):

    Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
    Низкодозированные монофазные средства Диеногест — Жанин Драже
    Ципротерона ацетат— Диане-35
    Дезогестрел — Регулон, Марвелон Таблетки
    Левоноргестрел — Ригевидон, Микрогинон, Минизистон
    Гестоден — Фемоден
    Хлормадинона ацетат — Белара
    Дроспиренон — Ярина
    Микродозированные монофазные средства Дезогестрел — Мерсилон, Новинет Таблетки
    Дросперинон — Джес
    Гестоден — Логест
    Трехфазные препараты Левоноргестрел — Триквилар, Трирегол, Тризистон Таблетки
    Дезогестрел — Три-Мерси
    КОК, содержащие аналоги эстрадиола Номегэстрола ацетат — Зоэли Таблетки
    Диеногест — Клайра
    Местные формы Этоногестрел — НоваРинг Влагалищная рилизинговая система
    Норэлгестромин — Евра Пластырь

    Препараты для заместительной гормональной терапии:

    Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
    Средства для циклического приема Левоноргестрел — Климонорм Драже
    Ципротерона ацетат — Климен
    Норгестрел — Цикло-Прогинова
    Медроксипрогестерона ацетат — Дивина, Дивисек Таблетки
    Норэтистерона ацетат — Трисиквест
    Дидрогестерон — Фемостон 2/10, Фемостон 1/10
    Средства для непрерывного приема Норэтистерона ацетат — Клиогест Таблетки
    Диеногест — Климодиен
    Медроксипрогестерона ацетат — Индивина 1/2,5; 1/5; 2/5
    Дидрогестерон — Фемостон 1/5
    Дроспиренон — Анжелик

    Действующее вещество таких препаратов, как Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон является аналогом прогестерона человека. Оно оказывает на организм такой же эффект, что и натуральный гормон.

    Дидрогестерон, входящий в состав Дюфастона и комбинированного средства Фемостон 1/5; 2/10; 1/10, отличается от молекулы прогестерона одной дополнительной связью. За счет нее вещество обладает способностью сильнее связываться с чувствительными к гормону рецепторами. Это делает препарат более эффективным и дает возможность использовать меньшие дозы, что приводит к снижению побочных явлений.

    Норэтистерон (Норколут) — производное тестостерона. В больших дозах обладает андрогенной активностью, что может сопровождаться развитием акне, набором веса, ростом волос на лице. Лекарство используют для коррекции нарушений менструационного цикла и в лечении периодических болей в молочных железах.

    Данная группа препаратов назначается с целью контрацепции при противопоказаниях к КОК:

    • в период лактации;
    • при курении;
    • у женщин с сердечно-сосудистой патологией;
    • при тромбофлебитах, тромбэмболиях, в том числе ранее перенесенных.

    Мини-пили (Экслютон, Микролют) применяются только у кормящих матерей, поскольку обладают низкой эффективностью.

    Дезогестрел, входящий в состав средства Чарозетта, более селективен и подавляет овуляцию на 99%, что сопоставимо с действием КОК. Андрогенная активность у этого гестагена отсутствует.

    Препарат не влияет на количество и качество грудного молока. На фоне его приема не наблюдается негативного влияния на развитие ребенка.

    Депо-Провера (медроксипрогестерон) вводится внутримышечно 1 раз в 3 месяца. Существенные недостатки лекарства — длительные кровянистые выделения после его инъекции и возможность развития вторичной аменореи.

    Парентеральное средство Импланон НКСТ представляет собой имплантат для подкожного применения. Он обладает минимальными побочными эффектами и высокой степенью защиты от нежелательной беременности.

    Внутриматочная рилизинговая система Мирена содержит левоноргестрел и рассчитана на 5 лет. Из-за особенностей формы выпуска нежелательные реакции, связанные с андрогенной и минералокортикоидной активностью действующего вещества, не наблюдаются. Часто средство используют для предупреждения гиперпластических изменений в эндометрии у женщин старше 35 лет.

    Прогестины Постинор (левоноргестрел) и Мифепристон показаны для экстренной контрацепции.

    Ряд гестагенов оказывают антиандрогенный эффект — уменьшают кожные проявления избытка мужских половых гормонов. Их используют для лечения акне, гирсутизма и себореи. К ним относятся:

    • дроспиренон;
    • ципротерона ацетат (Диане-35, Андрокур);
    • диеногест.

    Дроспиренон, входящий в состав таблеток Джес, Анжелик, Ярина, помимо антиандрогенного действия обладает антиминералокортикоидной активностью. Его прием препятствует задержке жидкости и натрия в организме. В результате исчезают отеки, снижается уровень артериального давления, не происходит набора веса и нагрубания молочных желез.

    Для женщин в климактерическом периоде показаны комбинированные препараты с минимальными дозировками эстрогена и гестагена. При миомах небольших размеров, полипах или гиперплазии эндометрия назначают лекарства с левоноргестрелом (Климонорм, Мирена). Они не влияют на рост миоматозного узла, а внутренняя оболочка матки на фоне их приема атрофируется.

    Источник: https://hormonus.com/steroid-hormones/progestiny/gestagennye-preparaty.html

    Ссылка на основную публикацию